Kenpaullone

    Kenpaullone是CDK1 /细胞周期蛋白B和GSK-3β的有效抑制剂，IC 50为0.4μM和23 nM，并且还抑制CDK2 /细胞周期蛋白A，CDK2 /细胞周期蛋白E和CDK5 / p25，IC 50为0.68μM ，分别为7.5μM，0.85μM。

 

    Kenpaullone的生物活性

 

    体外

 

    Kenpaullone示出对c-SRC（IC效果少得多的50，15μM），酪蛋白激酶2（IC 50，20μM），ERK 1（IC 50，20μM）和ERK 2（IC 50，μM9）。Kenpaullone通过竞争性抑制ATP结合起作用，表观K i为2.5μM。Kenpaullone能抑制肿瘤细胞培养物的生长（平均GI 50，43μM），并导致改变的细胞周期进程从血清饥饿恢复的条件下最清楚地揭示。Kenpaullone展示了广泛的生物学效用，从维持胰腺β细胞存活和增殖到诱导癌细胞凋亡。

 

    溶剂和溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（7.64 mM）; 暂停的解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

 

    实验参考方法

 

    激酶测定

 

    在15μM[g- 32 P] ATP（3000 Ci /μmol; 1 mCi / mL）存在下，激酶测定在30°C和1 mg / mL组蛋白H1下进行10分钟，最终体积为30毫升。进行纯化和测定或抑制其他激酶。在动力学实验中，组蛋白H1浓度降至3.5mg / mL; ATP浓度范围为50至400μM，而kenpaullone浓度范围为1至4μM。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。