STO-609是CaM-KK抑制剂

    STO-609是Ca 2+ /钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶（CaM-KK）的选择性和细胞渗透性抑制剂，重组CaM-KKα和CaM-KKβ的K i值为80和15 ng / mL，分别。STO-609在HeLa细胞裂解物中抑制AMP活化的蛋白激酶激酶（AMPKK）活性，IC为50 ~0.02μg/ ml。

 

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    STB-609的生物活性

 

    体外研究

 

    STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ同种型的活性，K i值分别为80和15 ng / mL，并且还抑制其自身磷酸化活性。STO-609对CaM-KK具有高选择性，对下游CaM激酶（CaM-KI和-IV）没有任何显着影响，并且该化合物对CaM-KII 的IC 50值为10μg/ mL。STO-609抑制组成型活性CaM-KKα以及野生型酶。在转染的HeLa细胞中，STO-609 以剂量依赖性方式抑制Ca 2+诱导的CaM-KIV活化。STO-609在浓度为1μg/ mL（80％抑制率）下显着降低SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中CaM-KK的内源活性。

 

    STB-609的实验参考方法

 

    激酶检测

 

    将CaM-KI（2.5μg/ mL），CaM-KII（0.75μg/ mL），CaM-KIV（9μg/ mL）和mLCK（0.6μg/ mL）与40μM的syntide-2或50μMmLC一起温育肽（mLCK）在含有50 mM HEPES（pH 7.5），10 mM Mg（Ac）2,1 mM DTT，50μM[γ- 32 P] ATP 的溶液（25μL）中于30°C保持5分钟（ 4500的cpm /皮摩尔）与各种浓度的在我STO-609（0-10微克/毫升）的2 SO为4％在1mM氯化钙存在的终浓度）2，2μM的凸轮。蛋白激酶活性通过磷酸纤维素滤膜法测量。计算不存在STO-609时CaM-KI，CaM-KII，CaM-KIV和mLCK的比活性。STO-609结合在CaMKKβKD的ATP结合口袋中。STO-609的抑制机制是ATP竞争性的

 

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