CMK是RSK2激酶抑制剂

    CMK是 RSK2激酶抑制剂，与FMK相比，具有相似的效力但化学稳定性较低。

 

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    CMK的生物活性

 

    体外

 

    对于野生型Cdc5，CMK抑制Cdc5（L158G）的生长，IC 50为36 nM，大于30μM。CMK在cdc5-as1菌株中表现出浓度依赖性的第一细胞周期有丝分裂停滞，IC 50为1.1μM 。CMK对Cdc5（L158G）的抑制导致第一次细胞周期后期停滞并延迟后期纺锤体迁移

 

    存储

 

    4°C，在氮气下储存

 

    溶剂和溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂

 

    (以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90％玉米油

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（6.97 mM）; 明确解决方案

 

    2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40％PEG300    5％吐温-80    45％生理盐水

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（6.97 mM）; 明确解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。

 

    CMK的实验参考方法

 

    激酶测定

 

    对于Cdc5激酶测定，Spc72-TAP通过下拉用IgG琼脂糖凝胶或兔IgG与M-270环氧dynabeads连接并在激酶缓冲液（25mM HEPES，pH 8.0,60mM KCl，15mM MnCl 2，在不存在或存在100ng纯化的杆状病毒表达6xHis-Cdc5的情况下，100μg/ mL BSA，80nM微囊藻毒素，1mM DTT，100μM200μCi/ mL [γ- 32 P] ATP）。在Typhoon PhosphorImager上可视化32 P掺入，并使用ImageQuant软件处理图像。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。