Bardoxolone methyl
Bardoxolone methyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。
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Bardoxolone methyl的生物活性
体内
Bardoxolone methyl(30 mg / kg,po)可降低巨蛋白的肾脏表达,但不会降低cubilin,提高肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐比值,并诱导食蟹猴的Nrf2细胞保护作用[1]。在动物模型和临床试验中,Bardoxolone methyl通过改善eGFR对心脏产生总体有
Bardoxolone methyl的溶剂和溶解度
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂
(以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO 》90%玉米油
溶解度:≥3.25mg / mL(6.43 mM); 明确解决方案
2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO 》90%(生理盐水中20%SBE-β-CD)
溶解度:3.25 mg / mL(6.43 mM); 暂停解决方案; 需要超声波
3、请依序添加每种溶剂:10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
溶解度:3.25 mg / mL(6.43 mM); 暂停解决方案; 需要超声波
*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
Bardoxolone methyl的实验参考方法
Animal Administration
在食蟹猴中进行了两项独立的生命研究。在一项研究中,食用猴(n = 9 /性别/剂量组)通过口服强饲法给予无定形的巴多索隆甲基,使用芝麻油作为载体,在GLP中以5,30和300mg / kg每天一次,持续12个月。环境。对于所有动物,每天两次对发病率,死亡率,损伤以及食物和水的可用性进行观察。每周进行临床观察和体重测量并记录。通过使用线性梯形方法计算重量 - 时间曲线下的面积来分析重量数据。在中期(6个月)和终末期(12个月)尸检前,从所有动物预测试和所有动物收集用于临床化学评估的血液样品。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。