TPI-1是SHP-1的抑制剂

    TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    SHP-1被认为是潜在的癌症治疗靶点。TPI-1在增加SHP-1磷酸底物pLck-pY394时以10ng / mL开始有效。TPI-1选择性地增加Jurkat T细胞中的SHP-1磷酸底物（pLck-pY394，pZap70和pSlp76），但对pERK1 / 2或pLck-pY505几乎没有影响。TPI-1诱导小鼠脾脏-IFNγ +细胞并诱导人外周血中的IFNγ +细胞。

 

    在体内

 

    TPI-1以T细胞依赖性方式以耐受的口服剂量抑制小鼠中B16黑素瘤肿瘤的生长，但对培养物中B16细胞生长几乎没有影响。因此，TPI-1也增加小鼠中的pLck-pY394和IFNγ +细胞。TPI-1还抑制B16肿瘤生长并延长肿瘤小鼠作为耐受性sc剂的存活。

 

    实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    小鼠：对于小鼠体内诱导pLck-pY394和IFNγ+细胞，用PBS或TPI-1（1或3mg / kg，sc）处理C57BL / 6J小鼠4天。在第4天处理后1小时收获脾脏并加工成脾细胞，脾细胞用于通过SDS-PAGE / Western印迹评估pLck-pY394水平和通过ELISPOT测定法定量IFNγ+细胞。小鼠也用TPI-1（10mg / kg，每日，sc）治疗，以评估化合物在体内的毒性。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。