SB-3CT抑制剂

　　SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂，Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障，具有神经保护和抗癌作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　SB-3CT在严重创伤性脑损伤（TBI）的动物模型中显示出了疗效。SB-3CT以400±15 nM的抑制常数Ki抑制MMP-9[1]。

 

　　SB-3CT对PC3肿瘤生长的抑制也可能是肿瘤细胞自身和/或破骨细胞减少骨组织外基质降解的直接结果。事实上，SB-3CT治疗与降低的骨溶解反应相关，这表明SB-3CT有助于维持骨骼完整性[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　SB-3CT（腹腔注射；50 mg/kg；每隔一天一次；五周）抑制了人类PC3细胞在先前植入SCID小鼠的人的胎儿股骨碎片髓腔内的生长[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　动物模型：五周大的雄性C.B.-17.SCID小鼠[3]

 

　　剂量：50 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射；每隔一天一次；五周

 

　　结果：抑制了人类PC3细胞在先前植入SCID小鼠的人的胎儿股骨碎片髓腔内的生长。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Lee M, et al. Water-Soluble MMP-9 Inhibitor Reduces Lesion Volume after Severe Traumatic Brain Injury. ACS Chem Neurosci. 2015 Oct 21;6(10):1658-64.

 

　　[2]. Stephen Brown, et al. Potent and Selective Mechanism-Based Inhibition of GelatinasesJ. Am. Chem. Soc.2000122286799-6800

 

　　[3]. Bonfil RD, et al. Inhibition of human prostate cancer growth, osteolysis and angiogenesis in a bone metastasis model by a novel mechanism-based selective gelatinase inhibitor. Int J Cancer. 2006, 118(11), 2721-2726.

 

　　[4]. Cui J, et al. Inhibition of MMP-9 by a selective gelatinase inhibitor protects neurovasculature from embolic focal cerebral ischemia. Mol Neurodegener. 2012, 15, 7-21.