Tedizolid phosphate磷酸特地唑胺

　　磷酸特地唑胺Tedizolid phosphate (TR-701FA) 是 MAO-A 和 MAO-B 抑制剂，具有抗革兰氏阳性菌的活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Tedizolid phosphate磷酸特地唑胺（TR-701FA；0.25 μg/mL）可以抑制所有28种临床分离的耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），并且其对PRSP的效力是利奈唑胺的4倍[1]。

 

　　体内研究

 

　　对于感染了PSSP III型的小鼠，使用Tedizolid phosphate磷酸特地唑胺（TR-701FA）在每日最低总剂量为10 mg/kg的情况下可实现100%的生存率。接受tedizolid磷酸盐治疗的感染小鼠的肺部显示出较轻的炎症和水肿，平均炎症和水肿评分表明了这一点[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药[1]

 

　　为了诱导全身性肺炎链球菌感染，体重在18至20克的雄性ICR小鼠被腹腔注射4种PRSP分离株（DR9、DR10、DR11或DR14）中的一种，这些分离株悬浮在10%的粘蛋白中。这种悬浮液中的细菌足以杀死100%的未处理对照小鼠。感染后1小时，小鼠接受单剂量的特地唑磷酸盐或利奈唑胺，并在感染后每天评估生存情况，持续7天。治疗采用口服和静脉注射两种方式进行，每种方式下按照剂量（40 mg/kg体重、13.33 mg/kg、4.44 mg/kg和1.48 mg/kg）划分成4组，每组包含8只小鼠，按剂量、给药方式和感染菌株分类。在每种给药途径下，通过概率分析计算50%有效剂量（ED50），即允许50%感染小鼠存活的剂量。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Choi S, et al. Activity of Tedizolid Phosphate (TR-701) in Murine Models of Infection with Penicillin-resistant and Penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun 19.