Gemcitabine hydrochloride盐酸吉西他滨

　　Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　吉西他滨盐酸盐（从MedChem Express购买，浓度为0.003-1 μM；持续3天）有效且强效地杀死小鼠和人类的衰老细胞[4]。

 

　　吉西他滨盐酸盐以IC50值分别为37.6、42.9、92.7、89.3和131.4 nM抑制BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45和AsPC-1细胞的生长[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　细胞活力测定[4]

 

　　细胞系：非衰老和复制诱导的衰老新生皮肤成纤维细胞（NBFs） 相关产品推荐：Gemcitabine(DNA合成 抑制剂)

 

　　浓度：0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM

 

　　培养时间：3天

 

　　结果：在3天内杀死了复制诱导的衰老NBFs，细胞活力为11.0%。

 

　　体内研究

 

　　吉西他滨盐酸盐可以通过气管内喷雾方式在大鼠中给药，而不会出现明显的毒性，最大耐受剂量为每周4 mg/kg，持续9周。与口服给药相比，在2、4和6 mg/kg的剂量下，吉西他滨通过肺部给药的毒性更低[2]。

 

　　对LSL-KrasG12D/+; LSL-Trp53R172H; Pdx-1-Cre小鼠进行吉西他滨（50 mg/kg，腹腔注射）或组合DMAPT/吉西他滨盐酸盐治疗，可显著增加中位生存时间，与安慰剂组相比，增加超过30天（分别为254.5或255天 vs. 217.5天）[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Wang H, et al. Enhanced efficacy of Gemcitabine by indole-3-carbinol in pancreatic cell lines: the role of human equilibrativenucleoside transporter 1. Anticancer Res. 2011 Oct;31(10):3171-80

 

　　[2]. Gagnadoux F, et al. Safety of pulmonary administration of gemcitabine in rats. J Aerosol Med. 2005 Summer;18(2):198-206

 

　　[3]. Lou M, et al. Physical interaction between human ribonucleotide reductase large subunit and thioredoxin increases colorectal cancer malignancy. J Biol Chem. 2017 Jun 2;292(22):9136-9149.

 

　　[4]. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide and Gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194.