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DPP-4抑制剂

    DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂,有治疗2型糖尿病的潜力,其 KD 值为0.177 nM。

    在糖尿病小鼠中单剂量口服施用DPP-4抑制剂1(化合物5)(3mg / kg)抑制> 80%的DPP-4活性超过7天。

    施用DPP-4抑制剂1(化合物5)(3和10mg / kg,po,qw,持续8周)导致空腹血糖(FBG)水平显着降低,并且整个治疗期间的平均降低为24.7并且 分别为33.1%。 慢性给予DPP-4抑制剂1(化合物5)(10 mg / kg /周)也显着改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量

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    动物模型:ICR小鼠。

    用量:0.3,3,10 mg / kg。

    行政:口头,一次。

    结果:导致血浆DPP-4活性的时间和剂量依赖性抑制。

    与载体对照相比,活性GLP-1和胰岛素水平显着增加。

    动物模型:db / db小鼠的遗传型2型糖尿病动物模型。

    剂量:3和10毫克/千克。

    给药:口服给药,每周一次,共8周。

    结果:空腹血糖(FBG)水平显着降低。

    显着改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。

    分子量:384.35

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