病毒抑制剂Peramivir帕拉米韦的作用与功效

　　Peramivir 是一种的新型环戊烷神经氨酸酶 (novel cyclopentane neuraminidase) 流感病毒抑制剂。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用，可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Peramivir (0.3125-40 μM, 4 h) 对巨噬细胞无毒性[1]。

 

　　Peramivir (2-10 μM, 6-12 h) 抑制 LPS 诱导的 hPBMCs 细胞因子释放[1]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

 

　　细胞毒性实验[1]

 

　　细胞系：RAW 264.7

 

　　浓度：0.3125 μM、0.625 μM、1.25 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM、40 μM

 

　　孵育时间：4小时

 

　　结果：在最高浓度达到40 μM的情况下，peramivir处理的巨噬细胞未显示明显毒性。

 

　　体内研究

 

　　Peramivir (20-60 mg/kg，腹腔注射，单次剂量) 可抑制 LPS 诱导的细胞因子风暴，减轻急性肺损伤，延长细胞因子风暴综合征模型小鼠的生存时间[1]。

 

　　Peramivir (75 mg/kg，肌肉注射，每天 1 次，连续 7 天) 在 B 型流感病毒感染的免疫抑制小鼠模型中拯救了 BR/08 致死性攻击的 BALB scid 小鼠[2]。

 

　　动物模型：细胞因子风暴综合症模型小鼠 [1]

 

　　剂量：20 mg/kg, 60 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射 (i.p.)

 

　　结果：降低了包括TNF-a、IFN-a、IFN-γ、趋化因子（MCP-1）、GM-CSF、IL-1β、IL-6和IL-12在内的8种细胞因子。

 

　　表现出较少的炎症细胞浸润、轻度肺泡增厚和更少的出血点或充血。

 

　　对肺组织显示出显著的保护作用。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Zhang C, et al. Peramivir, an anti-influenza virus drug, exhibits potential anti-cytokine storm effects [J]. Frontiers in Immunology, 2022, 13: 856327.

 

　　[2]. Pascua P N Q, et al. Pathogenicity and peramivir efficacy in immunocompromised murine models of influenza B virus infection [J]. Scientific reports, 2017, 7(1): 7345.

 

　　[3]. Alame M M, et al.. Peramivir: a novel intravenous neuraminidase inhibitor for treatment of acute influenza infections [J]. Frontiers in microbiology, 2016, 7: 450.