Lovastatin洛伐他汀

　　Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Lovastatin (10 μM；72 hours) 有效降低 HepG2 细胞活力[2]。

 

　　Lovastatin (10 μM；48 hours) 诱导 HepG2 细胞凋亡[2]。

 

　　细胞活力测定[2]

 

　　细胞系：HepG2 细胞

 

　　浓度：10 μM

 

　　孵育时间：72 小时

 

　　结果：有效降低了 HepG2 细胞的活性。

 

　　体内研究

 

　　Lovastatin 是一种无活性内酯，在肝脏中水解为活性 f3-羟基酸形式。这种主要代谢物是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂。Ki 为 1 nM。Lovastatin 及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。Lovastatin 可穿过血脑屏障和胎盘屏障[3]。Lovastatin 可显著降低含载脂蛋白 B 的脂蛋白，尤其是 LDL 胆固醇，并在较小程度上降低血浆甘油三酯，并略微增加 HDL 胆固醇[4]。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J.

 

　　[2]. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression. Oncol Rep. 2012 Sep;28(3):1077-83.  [Content Brief]

 

　　[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.

 

　　[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.

 

　　[5]. Ifergan I, et al. Statins reduce human blood-brain barrier permeability and restrict leukocyte migration: relevance to multiple sclerosis. Ann Neurol. 2006 Jul;60(1):45-55.