OSU-T315抑制剂

　　OSU-T315是整联蛋白连接激酶(ILK)的抑制剂(IC50=0.6μM),通过去磷酸化AKT-Ser473和其他ILK靶标(GSK-3β和肌球蛋白轻链)抑制PI3K/AKT信号传导。OSU-T315阻止AKT转位到脂筏消除AKT的活化，并以ILK非依赖性方式触发Caspase依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。OSU-T315通过自噬(Autophagy)和凋亡(Apoptosis)导致细胞死亡。

 

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　　OSU-T315抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　OSU-T315（化合物22；0-5μM；24小时）在一系列前列腺和乳腺癌细胞系中表现出高体外活性，IC50范围为1-2.5μM。

 

　　OSU-T315（0-2.5μM；24小时）可以降低PC-3细胞中YB-1、HER2和EGFR的表达；对磷酸化S6水平具有适度的抑制作用；对ERK1/2和p38的磷酸化水平表现出剂量依赖的抑制效应，而磷酸化JNK的水平保持不变。

 

　　OSU-T315（0-4μM；24小时）通过抑制ILK引起自噬。

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞系：PC-3细胞；MDA-MB-231细胞

 

　　浓度：1μM，2μM，3μM，4μM；0.5μM，1μM，1.5μM，2μM，2.5μM

 

　　孵育时间：24小时

 

　　结果：在PC-3细胞和MDA-MB-231细胞中，呈剂量依赖性降低pS6、ERK和p38的磷酸化水平。

 

　　这些结果描述了OSU-T315在前列腺和乳腺癌细胞中的体外活性和对信号通路的影响。然而，需要进一步的研究来验证这些结果，并深入了解OSU-T315在相关癌症治疗中的潜在应用价值。同时，还需考虑其他因素，如药物的安全性、耐受性和潜在的副作用等，以全面评估其有效性和可行性。相关产品推荐：Trametinib曲美替尼抑制剂

 

　　体内研究

 

　　OSU-T315（口服灌胃；25 mg/kg，50 mg/kg；每天一次；连续35天）对PC-3移植瘤的生长具有抑制作用。

 

　　在小鼠中未观察到其他明显毒性。

 

　　动物模型：体内携带PC-3肿瘤异种移植的NCr雄性裸鼠

 

　　剂量：25 mg/kg；50 mg/kg

 

　　给药途径：口服灌胃；每天一次；连续35天

 

　　结果：相对于车辆对照组，在治疗后的35天内，导致肿瘤生长受到抑制（分别为25 mg/kg和50 mg/kg的抑制率为48%和62%）。

 

　　这些结果描述了OSU-T315在PC-3移植瘤模型中的抑制肿瘤生长效果。然而，需要进一步的研究来验证这些结果，并深入了解OSU-T315在不同剂量和治疗时间下的抗肿瘤活性以及其在临床应用中的潜在价值。同时，还需考虑其他因素，如药物的安全性、耐受性和潜在的副作用等，以全面评估其有效性和可行性。

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。