Anisomycin茴香霉素抑制剂

　　Anisomycin 是一种有效的蛋白质合成抑制剂，通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂，可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是一种细菌抗生素。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　为了研究JNK在多黏菌素诱导的PC-12细胞神经毒性中的核心作用，本研究使用了SP600125（一种高度选择性的JNK抑制剂）和Anisomycin（一个强效激活剂）。为了选择合适的浓度，PC-12细胞分别用不同浓度的SP600125（0-80 μM）和Anisomycin（0-20 μM）处理24小时。结果显示，在高于20 μM的浓度下，SP600125处理显著降低了细胞活力，呈浓度依赖性（p<0.01）。同样，Anisomycin处理（≥8 μM）也抑制了细胞活力（p<0.05）[1]。

 

　　体内研究

 

　　与对照组相比，Anisomycin（每公斤60毫克；连续静脉注射4周）显著以剂量相关的方式降低小鼠体重。Anisomycin（每公斤15毫克；连续静脉注射4周）轻微且短暂地降低小鼠体重。在5毫克/公斤组中，小鼠体重没有显著差异[3]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，供参考使用。

 

　　动物模型：Balb/c小鼠（雌雄均有，4-5周龄）[3]

 

　　剂量：84、99、116、136或160毫克/公斤；每只小鼠0.2毫升

 

　　给药方式：通过小鼠尾静脉注射

 

　　结果：计算得出的Anisomycin的LD50为119.64毫克/公斤。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Lu Z, et al. Colistin-induced autophagy and apoptosis involves the JNK-Bcl2-Bax signaling pathway and JNK-p53-ROS positive feedback loop in PC-12 cells.

 

　　[2]. Gao X, et al. Transcriptional regulation of stress kinase JNK2 in pro-arrhythmic CaMKIIδ expression in the aged atrium. Cardiovasc Res. 2018 Apr 1;114(5):737-746.

 

　　[3]. Zhengle Tang, et al. In vivo toxicological evaluation of Anisomycin. Toxicol Lett. 2012 Jan 5;208(1):1-11.

 

　　[4]. Synthesis Marina Macías-Silva, et al. Anisomycin is a Multifunctional Drug: More than Just a Tool to Inhibit Protein. Current Chemical Biology, 2010, 4, 124-132.