黄芩素Baicalein是黄嘌呤氧化酶抑制剂
2024-08-03 
MCE
Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 是黄嘌呤氧化酶抑制剂，其 IC50 值为 3.12 μM。
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生物活性
体外研究
Baicalein 体外抑制有丝分裂原诱导的 T 细胞增殖和细胞因子分泌。在 25 μM 时，用 Baicalein 预处理可显著抑制 Con A 或抗 CD3/CD28 mAb 诱导的增殖和细胞因子分泌。Baicalein 处理可诱导 NF-κB 与 DNA 结合，但会抑制核区室中的硫氧还蛋白活性[2]。
Baicalein 以时间和剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖、迁移和侵袭。Baicalein 显著降低 MDA-MB-231 细胞中 SATB1 的表达。Baicalein 还下调 Wnt1 和 β-catenin 蛋白的表达以及 Wnt/β-catenin 靶向基因的转录水平[3]。
体内研究
Baicalein 抑制移植物抗宿主病的诱导，但不抑制小鼠 T 细胞的稳态增殖。这一观察清楚地表明 Baicalein 在体内具有强大的抗炎活性[2]。
用 Baicalein 处理的大鼠可防止心脏体重比、脑利钠肽血浆水平、室间隔厚度、左心室心肌胶原体积增加 (分别为 P < 0.05)。Baicalein 的抗纤维化作用进一步表现为左心室前胶原 I 和 III 的表达受到抑制，伴随着 12-脂氧合酶的表达降低，以及基质金属肽酶 9 和细胞外信号调节激酶的表达和活性降低。Baicalein 可抑制高血压大鼠心肌纤维化[4]。
实验参考方法
细胞检测[3]
MTT法用于评估黄岑素对乳腺癌细胞增殖的影响。MDA-MB-231细胞经过常规消化、收集后，以8×10^3个细胞/孔的密度接种于96孔板中。经过12-24小时的培养后，依据实验分组用0、20、40、60、80、100和120 μM的黄岑素处理细胞，并在37°C下继续培养24、48和72小时[3]。
MCE并未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
动物给药[2][4]
大鼠：
将黄岑素悬浮于1%甲基纤维素中。通过口服灌胃给大鼠处理黄岑素悬液。SHR和WKY大鼠被分为4组（每组n=8）：进行12周高剂量（200 mg/kg/day）或低剂量（50 mg/kg/day）组处理；以及进行4周高剂量或低剂量组处理。SHR和WKY大鼠的12周和4周阴性对照组（每组n=8）给予载体，而阳性对照组（Val组，每组n=8）则接受缬沙坦（20 mg/kg/day）进行比较[4]。
小鼠：
为了研究黄岑素的体内抗炎功效，使用了移植物抗宿主病（GVHD）模型。从C57BL/6小鼠中分离的脾淋巴细胞在体外与黄岑素共同孵育（25 μM，4小时），然后采用性转移至免疫缺陷的Balb/c小鼠[2]。
MCE并未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
参考文献
[1]. Shieh DE,et al. Antioxidant and free radical scavenging effects of baicalein, baicalin and wogonin. Anticancer Res. 2000 Sep-Oct;20(5A):2861-5.
[2]. Patwardhan RS, et al. Baicalein exhibits anti-inflammatory effects via inhibition of NF-κB transactivation. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:75-89.
[3]. Ma X, et al. Baicalein suppresses metastasis of breast cancer cells by inhibiting EMT via downregulation of SATB1 and Wnt/β-catenin pathway. Drug Des Devel Ther. 2016 Apr 18;10:1419-41.
[4]. Kong EK, et al. A novel anti-fibrotic agent, baicalein, for the treatment of myocardial fibrosis in spontaneously hypertensiverats. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):175-81.
