Hispidulin高车前素

　　Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂，IC50值为2.71 μM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　HispiduLin 在 HepG2 细胞中以剂量和时间依赖性方式诱导细胞死亡。HispiduLin 通过线粒体功能障碍诱导细胞凋亡，其特征是 Bcl-2/Bax 比率降低、线粒体膜电位破坏以及细胞色素 C 和活化的 capase-3 释放增加[2]。

 

　　体内研究

 

　　HispiduLin 对小鼠肿瘤大小有显著抑制作用[2]。

 

　　HispiduLin 处理可有效防止卵巢切除术引起的体重减轻，并减轻卵巢切除术引起的骨质流失。HispiduLin 处理还减少了卵巢切除小鼠的小梁间距[3]。

 

　　在腹腔注射红藻氨酸 (15mg/kg) 前 30 分钟对大鼠腹腔注射 HispiduLin (10 或 50 mg/kg) 会增加癫痫发作潜伏期并降低癫痫发作评分。此外，HispiduLin 显著减弱红藻氨酸诱导的海马神经元细胞死亡，这种保护作用伴随着小胶质细胞活化的抑制和促炎细胞因子的产生，如白细胞介素-1β、白细胞介素-6 和肿瘤坏死因子-α 海马体[4]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞检验[2]

 

　　HepG2 细胞被处理不同浓度的 hispidulin（50、100、200 μM），培养时间为 24、48 和 72 小时。处理后，细胞在 37°C 下与 MTT 试剂进一步孵育 4 小时，然后加入 DMSO 溶解法马赞晶体，并在酶标计中以 570 nm 测量吸光度 [2]。

 

　　动物给药[2]

 

　　小鼠：在小鼠身上建立肿瘤。小鼠接受 DMSO 或 hispidulin 治疗，剂量为 10、20 或 40 mg/kg/天，持续 35 天。每周记录肿瘤负担小鼠的体重，并计算肿瘤体积 [2]。

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Chao SW, et al. Total Synthesis of Hispidulin and the Structural Basis for Its Inhibition of Proto-oncogene KinasePim-1. J Nat Prod. 2015 Aug 28;78(8):1969-76.

 

　　[2]. Gao H, et al. Hispidulin induces apoptosis through mitochondrial dysfunction and inhibition of P13k/Akt signalling pathway in HepG2 cancer cells. Cell Biochem Biophys. 2014 May;69(1):27-34.

 

　　[3]. Zhou R, et al. Hispidulin exerts anti-osteoporotic activity in ovariectomized mice via activating AMPK signaling pathway. Cell Biochem Biophys. 2014 Jun;69(2):311-7.

 

　　[4]. Lin TY, et al. Protective effect of hispidulin on kainic acid-induced seizures and neurotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2015 May 15;755:6-15.