MG132可逆的蛋白酶体抑制剂
2024-06-30 
MCE
MG132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
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MG132可逆的蛋白酶体抑制剂生物活性
体外研究
MG132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低浓度 (30 nM) 下启动 PC12 细胞的神经突生长，是一种非常强的 20S 蛋白酶体抑制剂。
MG132 (10 μM；1 小时) 可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 IκB 降解和 NF-κ B 活化的影响。
MG- 132 (0.75-5 μM；24 小时) 通过 26S 蛋白酶体抑制作用在 KIM-2 细胞中有效诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
MG132 (10-40 μM；24小时) 以时间依赖性和浓度依赖性方式显著降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力，并显示 IC50 在 24 小时时为 18.5 μM。
MG132 (18.5 μM；24 小时) 诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调，并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达。
细胞存活率测定
细胞系：C6胶质瘤细胞
浓度：10、20、30、40 μM
孵育时间：24小时
结果：在时间和浓度依赖的方式下，从6小时开始显著降低了C6胶质瘤细胞的存活率，并且在24小时时展现了IC50为18.5 μM
体内研究
MG132 (10 mg/kg；腹腔注射；从注射 EC9706 细胞后 5 天开始每天施用 25 天) 显著抑制 EC9706 异种移植物的肿瘤生长，而不会对小鼠造成毒性。Epoxomicin蛋白酶体抑制剂
MG132 (1 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 4 周) 对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用。
MG132 (1-10 μg/kg/day；皮下植入渗透泵；持续 8 天) 显著增加小鼠骨骼肌裂解液中 β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平 (6 月龄雄性 C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)。
动物模型：5-6周龄的雌性裸鼠（EC9706异种移植模型）
剂量：10 mg/kg
给药途径：腹腔注射；每日一次，连续给药25天，从注射EC9706细胞后的第5天开始
结果：显著抑制了EC9706异种移植瘤的生长，同时没有对小鼠产生毒性作用。
