Okadaic acid冈田酸

　　冈田酸Okadaic acid 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid 冈田酸通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。

 

　　软海绵酸Okadaic acid是一种天然产生的有机化合物，它最初从日本某种海绵（Halichondria okadai）中分离出来。由于其抑制细胞蛋白磷酸酶的活性，Okadaic acid被广泛用于科学研究中，特别是在细胞信号转导、细胞增殖和细胞周期调控等领域。此外，Okadaic acid还被用作生物毒理学和药理学研究中的工具物质，用于研究细胞生理学和疾病机制。

 

　　Okadaic acid中文名称：冈田酸；软海绵酸；黑海棉酸

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　软海绵酸Okadaic acid在0-100 nM的浓度下，经过24小时或48小时处理后，抑制了AGS、MNK-45和Caco 2细胞的增殖。

 

　　Okadaic acid软海绵酸在10 nM的浓度下，经过8小时处理后，增加了大鼠皮质神经元中Drp1的磷酸化和线粒体分裂。

 

　　MCE并未对这些方法的准确性进行独立确认，仅供参考。

 

　　细胞增殖实验

 

　　细胞系：AGS、MNK-45和Caco 2细胞系

 

　　浓度：0-100 nM

 

　　孵育时间：24小时或48小时

 

　　结果：抑制了AGS、MNK-45和Caco 2细胞的增殖。

 

　　体内研究

 

　　冈田酸Okadaic acid 可用于动物建模，构建阿尔兹海默症模型。

 

　　诱导阿尔兹海默症模型

 

　　致病原理

 

　　冈田酸Okadaic Acid 是一种 Ser/Thr 磷酸酶抑制剂，可引起 Tau 过度磷酸化并诱导神经原纤维在细胞内聚集。

 

　　具体造模方法

 

　　Mice: Wistar • male •? 250–300 g

 

　　Administration: 100μg • icv • single dose

 

　　造模成功指标

 

　　分子变化：诱导海马体中 pTauser396 的增加。