OSS_128167抑制剂
2024-06-28 
MCE
OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。
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生物活性
体外研究
OSS_128167 (化合物 9；100 μM；0-24 小时；BxPC3 细胞) 处理增加 H3K9 乙酰化。并且还增加了 BxPC-3 细胞中的 GLUT-1 表达。
OSS_128167 (化合物 9) 有效地减弱了培养的 BxPC 中佛波醇肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 诱导的 TNF-α 分泌- 3个细胞。OSS_128167 增加细胞对葡萄糖的摄取。
OSS_128167 (100 μM；96 小时；HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞) 处理显著降低 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。OSS_128167 处理还抑制乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 和乙型肝炎包膜抗原 (HBeAg) 分泌，以及细胞裂解物中的 HBsAg 表达。
OSS_128167 (200 μM) 诱导原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 (NCI-H929) 以及马法兰耐药 (LR-5) 和阿霉素耐药 (Dox40) MM 细胞系的化学增敏。
Western Blot 分析
细胞系：BxPC3 细胞
浓度：100 µM
孵育时间：0 小时，2 小时，6 小时，18 小时，24 小时
结果：H3K9 乙酰化增加。
体内研究
OSS_128167 (50 mg/kg；腹腔注射；每 4 天一次；持续 12 天；雄性 HBV 转基因小鼠) 处理显著抑制 HBV 转基因小鼠的 HBV DNA 和 3.5-Kb RNA 水平。
Western Blot 分析
动物模型：6-8周龄的雄性HBV转基因小鼠
剂量：50 mg/kg
给药途径：腹腔注射；每4天一次；持续12天
结果：HBV转基因小鼠中的HBV DNA水平和3.5-Kb RNA明显受到抑制。
