GB1107抑制剂
2024-05-16 
MCE
GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂，其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
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生物活性
体外研究
通过流式细胞术分析，用 GB1107 (0-1 μM) 处理可增加 LLC 细胞中的肿瘤 M1 巨噬细胞极化和 CD8+ T 细胞浸润。GB1107 增强 PD-L1 免疫检查点抑制剂的作用，增加细胞毒性 (IFN-γ、颗粒酶 B、穿孔素-1、Fas 配体) 和凋亡 (裂解的 caspase-3) 效应分子的表达。
体内研究
GB1107 (10 mg/kg，口服，植入后第 18-30 天每天一次) 处理可显著降低肿瘤生长和最终肿瘤重量。
动物模型：使用CD-1裸小鼠，雌性，注射了3x106个人肺腺癌细胞（A549）。
剂量：每千克体重10毫克
给药途径：从植入后的第18-30天，口服一次每日一次。
结果：明显减缓了肿瘤生长，并降低了最终肿瘤重量。
