N-乙基马来酰亚胺N-Ethylmaleimide抑制剂

　　N-EthylmaleimideN-乙基马来酰亚胺 (NEM) 衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。N-乙基马来酰亚胺N-Ethylmaleimide 特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid 对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-乙基马来酰亚胺N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　N-EthylmaleimideN-乙基马来酰亚胺 (20 μM; 30 min) 抑制了 Akt Ser-473、Akt Thr-308、p70S6K、核糖体蛋白 S6、4E-BP1、eIF4E、BAD 和 FKHR-L1 的磷酸化。

 

　　N-乙基马来酰亚胺N-Ethylmaleimide (20 μM; 30 min) 影响了血管平滑肌细胞中 pro-caspase-3 的转化。

 

　　N-Ethylmaleimide (20 μM; 6 h) 促进了血管平滑肌细胞的凋亡。

 

　　N-乙基马来酰亚胺N-Ethylmaleimide (20 μM; 30 min) 影响了血管平滑肌细胞中 PP2A 的活性和 ROS 的产生。

 

　　MCE 尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　Western Blot 分析

 

　　细胞系：血管平滑肌细胞

 

　　浓度：20 μM

 

　　孵育时间：2 小时   相关产品推荐：Paclitaxel-紫杉醇-Taxol微管蛋白聚合

 

　　结果：以 20 μM 的浓度有效抑制了血小板源性生长因子-BB (PDGF-BB) 刺激引起的 Akt Ser-473、Akt Thr-308、p70S6K、核糖体蛋白 S6、4E-BP1、BAD 和 FKHR-L1 的磷酸化。

 

　　体内研究

 

　　N-乙基马来酰亚胺N-Ethylmaleimide（10 mg/kg；i.h.）诱导小鼠急性胃溃疡的发生情况。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：使用绝对乙醇注射诱导雄性Wistar大鼠急性胃溃疡

 

　　剂量：10 mg/kg

 

　　给药途径：皮下注射；一次10 mg/kg

 

　　结果：增加了急性胃溃疡的病变面积，并减弱了PAG对大鼠的胃保护效应