Elaiophylin是一种自噬抑制剂
2024-05-15 
MCE
Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。
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生物活性
体外研究
Elaiophylin介导的自噬抑制和溶酶体功能障碍影响了卵巢癌细胞在缺氧条件下的存活。Elaiophylin处理（0.025-0.5μM；24小时）导致卵巢癌SKOV3细胞在缺氧条件下死亡显著增加。
在SKOV3和A2780细胞系中，Elaiophylin处理（0.25、0.5、0.75μM；24小时）以浓度依赖的方式显著激活剪切的CASP9/caspase-9和PARP1，并降低BIRC5/survivin的表达水平。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
细胞存活率实验
细胞系：卵巢癌SKOV3细胞。
浓度：0.025、0.05、0.1、0.2、0.5 μM
孵育时间：24小时 相关产品推荐：蛋白酶体抑制剂MG-132作用原理
结果：在缺氧条件下导致卵巢癌SKOV3细胞死亡显著增加。
体内研究
治疗2 mg/kg的Elaiophylin（每2天i.p.给予21天；在BALB/C无胸腺小鼠中）与DMSO治疗相比，显著抑制卵巢癌SKOV3细胞的生长，导致平均每日肿瘤生长速率较DMSO治疗下降了72％。
较低剂量的Elaiophylin作为单药表现出显著的抗肿瘤活性，而较高剂量会导致肠道毒性。以较低剂量（2 mg/kg）的Elaiophylin作为单药在原位卵巢癌转移模型中实现了明显的抗肿瘤效果而没有毒性反应。只有在8 mg/kg组中观察到毒性反应。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
动物模型：4周龄具有卵巢癌SKOV3细胞的BALB/C无胸腺小鼠
剂量：1或2 mg/kg
给药途径：每2天i.p.给予21天
结果：2 mg/kg的治疗显著抑制了卵巢癌SKOV3细胞的生长，与DMSO治疗相比。
