BPI-9016M抑制剂

2024-05-13 　　　 MCE

　　BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。

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　　生物活性

　　体外研究

　　BPI-9016M（6.3-25 μM；2周）抑制了细胞增殖。

　　BPI-9016M（12.5-50 μM；24小时）导致更多的肿瘤细胞在G1期积累。

　　BPI-9016M（3.1-50 μM）以剂量依赖的方式降低了H1299和A549细胞中c-Met、p-c-Met、p-AKT和p-ERK的表达。

　　BPI-9016M在几种肺腺癌细胞系（A549、H1299、H1650、H1975、HCC827和PC-9细胞）以及原发性肺腺癌细胞中的IC50范围从5.3 μM到27.1 μM。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

　　细胞增殖实验

　　细胞系：A549和H1299细胞

　　浓度：6.3、12.5、25μM

　　孵育时间：2周

　　结果：集落形成呈明显的剂量依赖性受抑制。

　　BPI-9016M（60 mg/kg；口服；每天16或12天）显著抑制了NOD/SCID小鼠PDX异种移植物中的肿瘤生长。相关产品推荐：EGFR和HER2双特异性抑制剂Afatinib

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

　　动物模型：NOD/SCID小鼠

　　剂量：60 mg/kg

　　给药途径：口服；每天16或12天

　　结果：显著抑制了NOD/SCID小鼠PDX异种移植物中的肿瘤生长。