Leptomycin B来普霉素B抑制剂
2024-05-10 
MCE
Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
Leptomycin B (LMB)是体外对多种癌细胞株非常有效（IC50值在0.1到10 nM范围内）。针对SiHa、HCT-116和SKNSH细胞，Leptomycin B (LMB) 的IC50值分别为0.4、0.3和0.4nM，持续暴露72小时。
Leptomycin B (LMB) (0.5 nM)与Gefitinib (0–32 μM)在A549和H460细胞系上显示协同作用。与仅使用Gefitinib相比，Gefitinib (0–32 μM)和Leptomycin B (0.5 nM)同时处理时，在24小时和48小时内都显示出对A549的协同细胞毒效应。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性，仅供参考。
细胞存活率实验
细胞系：非小细胞肺癌（NSCLC）细胞株A549和H460
浓度：0.5 nM
孵育时间：24小时和48小时
结果：在48小时内，Gefitinib的IC50为32.0±2.5 μM，而与0.5 nM Leptomycin B联合处理后，IC50显著降低至25.0±2.1 μM。在H460细胞株中也证实了0.5 nM Leptomycin B与Gefitinib联合处理的显著协同细胞毒效应。
体内研究
Leptomycin B (LMB)在体内耐受性较差。HCT-116肿瘤携带小鼠中，LMB的最大耐受剂量为2.5mg/kg（单次静脉注射）。Leptomycin B的有限体内疗效是由于非特异性作用，因为我们的核出口抑制剂（NEIs）保留了对CRM1的强效抑制作用，但在体内更容易耐受。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性，仅供参考。
