TNF-α-IN-2抑制剂
2024-05-09 
MCE
TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时，TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形，当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
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生物活性
体外研究
TNF-α-IN-2 (化合物 42) (30 分钟) 抑制 HUVECs 中可溶性 TNFα 诱导的 E-选择素表达，IC50 为 30 nM。
体内研究
TNF-α-IN-2 (5-25 mg/kg；TNF 刺激前 1 小时口服) 抑制小鼠中 TNF 诱导的 IL-6。
TNF-α-IN-2 (2-10 mg/kg；口服，每日两次，持续 10 天) 剂量依赖性地降低小鼠的临床评分以及炎性细胞因子和白细胞表面受体的水平。
TNF-α-IN-2 (0.5 mg/kg；iv) 具有长 t1/2 (6.2 h)、低 CL (6.6 mL/min?kg) 和Vss (3.2 L/kg) in mice。
TNF-α-IN-2 (2 mg/kg；po) 表现出良好的口服小鼠的生物利用度 (58%)、Cmax (0.47 μM) 和 AUCtot (5.9 μM?h)。 相关产品推荐：人源的单克隆IgG1抗体Adalimumab阿达木单抗
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：雌性C57Bl/6小鼠
剂量：5, 25 mg/kg
给药途径：TNF刺激前P.o.给药1小时
结果：5 mg/kg时，中度抑制IL-6；而25 mg/kg时，抑制作用与小鼠Enbrel类似，后者在该研究中作为阳性对照。
