HBO1抑制剂WM-3835
2024-04-29 
MCE
WM-3835 是一种有效的，高特异性 HBO1 (KAT7 or MYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖，迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性，并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
HBO1抑制剂WM-3835的生物活性
体外研究
WM-3835（1-25 uM；24-96小时）以浓度依赖性方式抑制pOS-1细胞的活性[1]。
WM-3835（5 uM；72小时）激活细胞凋亡，并在pOS-1细胞中显著增加TUNEL阳性核[1]。
WM-3835（5 μM；24小时）降调pOS-1细胞中MYLK-HOXA9 mRNA的表达[1]。
WM-3835（1-25 uM）以剂量依赖性方式抑制H4K12ac-H3K14ac。WM-3835不改变HBO1蛋白和总H3、H4组蛋白的表达[1]。
WM-3835（5 μM）未能诱导HBO1-KO pOS-1细胞，koHBO1-1和koHBO1-2，HBO1低表达的人骨细胞的凋亡和活性降低[1]。
细胞活力检测[1]
细胞系：人原始骨肉瘤（pOS-1）细胞
浓度：1, 5, 10, 25 uM
孵育时间：24, 48, 72, 96小时
结果：以浓度依赖性方式抑制pOS-1细胞的活力。
至少在48小时内显现出显著的抗生存活动，显示出时间依赖性。
体内研究
WM-3835 (每日10 mg/kg；腹腔内注射；连续21天) 在SCID小鼠中强力抑制pOS-1异种移植瘤的生长[1]。相关产品推荐：Bafilomycin A1是V-ATPase抑制剂
MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：接种pOS1细胞的SCID小鼠（18-19克，雌性）[1]
剂量：10 mg/kg
给药方式：腹腔内注射；每日一次；连续21天
结果：强力抑制了pOS-1异种移植瘤的生长。
参考文献：[1]. Yan-Yang Gao, et al. The histone acetyltransferase HBO1 functions as a novel oncogenic gene in osteosarcoma. Theranostics. 2021 Mar 4;11(10):4599-4615
