Lactimidomycin抑制剂

　　Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂，对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用，并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成，IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Lactimidomycin（0.01-100 nM; 24小时; Hs 579T, HCC 1937, HCC 1395, HCC 2218, BT 474, MCF 7, MDA MB231细胞和MCF 10A）处理抑制了细胞的生长，IC50浓度在低纳摩尔范围内，但需要更高剂量才能抑制非肿瘤性乳腺细胞系MCF10A的生长。

 

　　Lactimidomycin诱导DENV2感染颗粒产量的明显剂量响应性抑制，EC90值为0.4μM。在浓度高达12.5µM时，未观察到可测量的细胞存活率下降。

 

　　Lactimidomycin是DENV2的有效抑制剂，Lactimidomycin抑制DENV2的翻译过程导致新感染颗粒的产生减少。Lactimidomycin可能通过抑制病毒蛋白合成和复制来保护细胞免受病毒细胞病理效应的影响，包括凋亡。

 

　　细胞增殖实验

 

　　细胞系：Hs 579T, HCC 1937, HCC 1395, HCC 2218, BT 474, MCF 7, MDA MB231细胞和MCF 10A

 

　　浓度：0.01-100 nM

 

　　孵育时间：24小时

 

　　结果：在低纳摩尔范围内抑制了细胞的生长，IC50浓度。

 

　　体内研究

 

　　Lactimidomycin（0.6 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续一个月；雌性裸鼠）治疗对裸鼠的肿瘤生长有显著影响。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：MDA MB 231细胞（6-8周龄）的雌性裸鼠

 

　　剂量：0.6 mg/kg

 

　　给药途径：腹腔注射；每日一次；持续一个月

 

　　结果：在体内对肿瘤生长产生了显著影响。