来曲唑Letrozole抑制剂
2024-04-24 
MCE
Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
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生物活性
体外研究
Letrozole是一种抑制剂，对MCF-7上皮性乳腺癌细胞的生长具有剂量和时间依赖性的显著抑制作用。在0.1-100 nM浓度范围内、持续处理24-96小时，可以明显抑制细胞生长。
Letrozole以10 nM的浓度明显抑制睾酮对MCF-7细胞增殖的刺激效应。
在10 nM浓度下、持续处理24-48小时，Letrozole可以抑制MCF-7细胞中分泌的金属蛋白酶（MMP-2和MMP-9）水平。
细胞存活率试验：
细胞系：MCF-7细胞
浓度：0.1, 1, 10, 100 nM
孵育时间：24, 48, 96小时
结果：呈剂量和时间依赖性的抑制细胞生长。
体内研究
Letrozole以3-300 μg/kg的剂量进行口服给药，每天一次，连续6周，对大鼠展现出抗肿瘤效果。
动物模型：携带乳腺肿瘤的成年雌性大鼠
剂量：3, 10, 30, 100, 300 μg/kg
给药途径：口服给药，每天一次，连续6周
结果：诱导乳腺肿瘤完全消退，ED50为10-30 μg/kg/day。
