XMU-MP-1抑制剂

　　XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂，IC50 分别为71.1和38.1 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　在 0.1 至 10 μM 的浓度范围内，XMU-MP-1 以剂量依赖的方式降低 HepG2 细胞中内源性 MOB1、LATS1/2 和 YAP 的磷酸化。XMU-MP-1 处理可抑制多种细胞系中过氧化氢刺激的 MOB1 磷酸化和 MST1/2 自磷酸化，包括小鼠巨噬细胞样细胞、人骨肉瘤、人结直肠腺癌细胞。XMU-MP-1 阻断 MST1/2 激酶活性，从而激活下游效应子 Yes 相关蛋白并促进细胞生长。XMU-MP-1 可有效且可逆地抑制激酶 MST1/2 的活性并增强其在细胞中的下游 YAP 激活。

 

　　体内研究

 

　　XMU-MP-1 在体内药代动力学方面表现出色，在急性和慢性肝损伤小鼠模型中，剂量为 1 mg/kg 至 3 mg/kg 通过腹腔注射。XMUMP-1 处理在 Fah 缺陷小鼠模型中表现出比载体处理的对照组大得多的人肝细胞再增殖率，表明 XMU-MP-1 处理可能促进人肝再生。

 

　　实验参考方法

 

　　激酶测定

 

　　XMU-MP-1以DMSO溶解（库存浓度为10 mM）。在体外激酶抑制实验中，重组的带有GST标签的MOB1a和不同形式的重组带有His标签的全长MST1或MST2激酶从大肠杆菌中表达并纯化。实验在激酶测定缓冲液中加入不同剂量的XMU-MP-1，在30°C下进行30分钟。

 

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