Ro5-3335核心结合因子白血病抑制剂
2024-04-08 
MCE
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物，能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂，可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
Ro5-3335具有抗人CBF白血病细胞系的增殖活性，对ME-1、Kasumi-1和REH的IC50分别为1.1μM、21.7μM和17.3μM。
Ro5-3335抑制斑马鱼胚胎中的明确造血作用。
Ro5-3335并未完全破坏RUNX1-CBFβ相互作用，但改变了它们复合物的构象或增加了RUNX1和CBFβ之间的距离。
体内研究
Ro5-3335在斑马鱼模型中被确认为RUNX1-CBFβ功能的抑制剂。
Ro5-3335在一个RUNX1-ETO转基因斑马鱼中挽救了前癌状态。
Ro5-3335（300 mg/kg/d；p.o；持续30天）降低了小鼠CBFB-MYH11白血病模型的白血病负担。
MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：C57BL/6小鼠（白血病模型）
剂量：300 mg/kg
给药途径：口服给药；每天一次；持续30天
结果：减少了移植小鼠中c-kit+细胞的数量以及肝脏、骨髓和脾脏中白血病细胞浸润。
