WM382血浆蛋白酶抑制剂
2024-04-01 
MCE
WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X) 抑制剂，IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
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生物活性
体外研究
WM382对HepG2细胞表现出中等的细胞毒性（IC50=24.8 μM），并以IC50值为0.6 nM（P. falciparum）抑制疟原虫和疟疾原虫。
WM382选择性地与PMV和PMX结合，其Ki值分别为13.4 μM和0.035 nM。
WM382（1 nM和100 nM）在P. berghei感染的HepG2体外培养中，使得血液感染的时间延迟了65小时。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
WM382（20 mg/kg每天两次或1-30 mg/kg每天一次；口服；连续4天）能够清除P. berghei和P. falciparum疟原虫的小鼠模型。WM382还对人类化小鼠中的P. falciparum无性感染有效，并防止传播给蚊子。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：感染P. berghei的小鼠
剂量：20 mg/kg
给药途径：口服灌胃；每天两次，连续4天；监测30天
结果：治愈了P. berghei感染的小鼠，并防止了血液感染从肝脏开始。
