GSK429286A抑制剂

　　GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为14 nM。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　GSK429286A以1μM的浓度减少了20倍以上的ROCK2活性，在这些条件下，经测试被显著抑制的唯一其他激酶是MSK1，其活性减少了大约5倍。在激酶特异性面板上评估，GSK429286A比广泛使用的ROCK抑制剂Y-27632更具有选择性的ROCK2抑制剂，并且即使在高达30 μM（比抑制ROCK2的IC50高500倍）的剂量下也不会显著抑制LRRK2。GSK429286A轻微抑制RSK和p70S6K，其IC50分别为0.78 μM和1.94 μM。GSK429286A显著抑制大鼠主动脉环扩张，IC50为190 nM[2]。

 

　　体内研究

 

　　GSK429286A在雄性Sprague-Dawley大鼠中具有61%的口服生物利用度。单次口服GSK429286A以3-30 mg/kg的剂量，能显著降低自发性高血压大鼠(SHRs)的平均动脉压，呈剂量依赖性，最高可在大约2小时的治疗后降低50 mmHg，剂量为30 mg/kg[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药

 

　　大鼠：自发性高血压大鼠（SHRs）接受GSK429286A治疗，以确定其对平均动脉压的影响。药物通过单次口服灌胃（3, 10, 30 mg/kg）给予[1]。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。