NSC 23766抑制剂

　　NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，用于癌症研究。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　NSC 23766（100μM）的处理以剂量依赖的方式有效地抑制了极体的排放。NSC 23766（200μM）增加了卵母细胞形态异常纺锤体的百分比。在接受NSC 23766处理的卵母细胞中，p-MAPK蛋白的表达显著降低。NSC23766（50μM）加上100ng/mL Jagged1、GDF9和BMP15可以减少生殖细胞囊的数量并增加原始卵泡的数量。NSC23766显著抑制了脊髓背角神经元中的GTP-Rac1活性以及Rac1-PAK、ERKs和p38 MAPK的磷酸化。

 

　　体内研究

 

　　NSC23766（每天2.5mg/kg，i.p.）显著延缓了NOD小鼠自发性糖尿病的发病，而对小鼠的生长（体重）没有显著影响。NSC23766显著增加了NOD小鼠胰岛中Rac1和ER应激标记物CHOP的表达。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　激酶测定

 

　　简要来说，将新鲜的腰段扩张脊髓组织在蛋白酶和磷酸酶抑制剂的存在下进行均质处理，并用缓冲液裂解。经过在4℃条件下以12,000× g离心5分钟后，上清液被收集，并与PAK-PBD珠子在4℃旋转孵育1小时，然后通过以5000× g离心3分钟的方式将珠子沉淀。所得到的沉淀物被重悬于LaemmLi缓冲液中并煮沸2分钟。对珠子样品进行了Western blot分析。每个样品中的总Rac1也通过Western blot分析确定。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物给药

 

　　Balb/c对照组和NOD小鼠年龄为7周，并分为四组（每组n=8）。在8周龄时，两组实验动物（Balb/c和NOD）接受NSC23766（2.5 mg/kg/天，i.p./每日），而另外两组作为对照的Balb/c和NOD小鼠则接受相同体积的生理盐水。每周监测体重和血糖水平，持续34周。