Marizomib蛋白酶体抑制剂

　　Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。

 

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　　Marizomib蛋白酶体抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Marizomib (Salinosporamide A) (0.1-10000 nM; 72 小时)有效地以剂量依赖的方式减少D-54和U-251细胞的存活。IC50s分别为U-251的——52 nM和D-54的——20 nM。

 

　　Marizomib (24小时；60 nM)在胶质瘤细胞中诱导凋亡和caspase-3的激活。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　细胞增殖试验

 

　　细胞系：U-251和D-54细胞

 

　　浓度：0.1, 1, 10, 100, 1000, 10000 nM

 

　　孵育时间：72小时

 

　　结果：以剂量依赖的方式有效降低了D-54和U-251细胞的存活率。 相关产品推荐：蛋白酶体抑制剂Carfilzomib中文名卡非佐米

 

　　体内研究

 

　　Marizomib (Salinosporamide A) (0.15 mg/kg; 静脉注射; 每周两次，持续三周)显著减少了肿瘤的生长，并且没有任何毒性。相关产品：Bortezomib(PS-341)

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：CB-17 SCID雄性小鼠（4-6周岁）

 

　　剂量：0.15 mg/kg

 

　　给药方式：静脉注射，每周两次，持续三周

 

　　结果：显著降低了肿瘤的生长，并且没有产生任何毒性。