Lobaplatin中文名络铂
2024-03-12 
MCE
Lobaplatin(D-19466)是铂(II)络合物的非对映混合物。Lobaplatin将细胞周期阻滞在G1和G2/M期。Lobaplatin通过增加caspase和Bax的表达，降低Bcl-2的表达来诱导细胞凋亡(apoptosis)。Lobaplatin可用于癌症研究。
MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
洛铂（Lobaplatin，D-19466，0.25-32μg/mL；24-72小时）对食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞系展示出抗增殖活性。
洛铂（0-16μg/mL;48小时）诱导食管鳞状细胞癌（ESCC）细胞凋亡，并调节与凋亡相关蛋白的表达。
洛铂（1.45μg/mL；0-48小时；SMMC-7721细胞）以时间依赖的方式阻止细胞周期在G1和G2/M阶段的进展。
洛铂（1.45μg/mL；0-48小时；SMMC-7721细胞）抑制细胞周期B、CDK1和CDC25C磷酸酶的mRNA水平，降调Rb/E2F复合体并上调CDK抑制剂。
细胞活力测定
细胞系：KYSE-410细胞和EC-109细胞
浓度：0.25,0.5,1,2,4,8,16和32微克/毫升
孵化时间：24,48和72小时
结果：以剂量和时间依赖的方式抑制了KYSE-410和EC-109细胞的生长。产品推荐：维奈妥拉Venetoclax
以剂量依赖的方式抑制了KYSE-410和EC-109细胞的克隆形成活性。
体内研究
洛巴柏铂（5和10 mg/kg；腹腔注射；每周一次，持续3周）能抑制食管鳞状细胞癌（ESCC）移植瘤的生长。产品推荐：Belnacasan抑制剂
MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：带有ESCC移植瘤的雄性BALB/c裸鼠（4-6周岁）
剂量：腹腔注射；每周一次，持续3周
给药：5和10 mg/kg
结果：以剂量依赖方式抑制肿瘤体积。
增加了Bax的表达并减少了Bcl-2的表达。
