Calhex 231 hydrochloride
2024-03-06 
MCE
Calhex 231 hydrochloride是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50=0.39μM)通过激活人类野生型CaSR瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride可用于创伤性出血性休克(THS)和糖尿病性心肌病(DCM)的研究.
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生物活性
体外研究
Calhex 231剂量依赖性地抑制了10 mM Ca2+诱导的IP反应，其在T764A(IC50=0.28±0.05μM)和H766A(IC50=0.64±0.03μM)突变受体中的效力与WT受体中的相似.
Calhex 231治疗显著下调CaSR、α-SMA、Col-I/III、MMP2/9的表达。Calhex 231减轻了高糖诱导的心脏成纤维细胞中的心肌纤维化.
Calhex 231能够抑制Itch（与阿特罗芬-1相互作用的蛋白4）-泛素蛋白酶体和TGF-β1/Smads途径，然后抑制心脏成纤维细胞的增殖，减少胶原沉积，缓解高糖诱导的心肌纤维化.
细胞增殖实验
细胞系：初代新生大鼠心脏成纤维细胞（CFs）
浓度：3µM
孵育时间：24小时
结果：显著地降低了心脏成纤维细胞的增殖。
体内研究
Calhex 231(4.07 mg/kg（10µmol/kg)；腹腔注射；每日一次；持续12周；雄性Wistar大鼠）治疗减轻了1型糖尿病模型(T1D)大鼠的糖尿病性心肌纤维化.相关产品推荐：NPS-2143是CaSR抑制剂
Calhex-231(Cal,0.1-1 mg/kg)通过改善血管低反应性和减少线粒体功能障碍，对创伤性出血性休克有缓解作用.
动物模型：8周龄的雄性Wistar大鼠，注射链脲霉素
剂量：4.07 mg/kg（10µmol/kg）
给药途径：腹腔注射；每日一次；持续12周
结果：改善了T1D大鼠的糖尿病心肌纤维化。
