唑喹达三盐酸盐Zosuquidar trihydrochloride
2024-02-23 
MCE
Zosuquidar(LY335979)trihydrochloride是一种P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(Ki=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride具有抗肿瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病(AML)的研究。
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唑喹达三盐酸盐Zosuquidar trihydrochloride的生物活性
体外研究
Zosuquidar(0.3μM;48 h)增强了P-糖蛋白活性细胞系中DNR(P-糖蛋白的底物)的细胞毒性。
单独使用Zosuquidar(5-16μM;72 h)治疗显示对药物敏感和多药耐药(MDR)细胞系有高细胞毒浓度。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。他们仅供参考。
细胞毒性试验
细胞系：K562和HL60细胞
浓度：0.3μM
孵育时间：48小时
结果：在K562/DOX细胞中，比起原来提高了45.5倍以上的DNR（P-糖蛋白的底物）细胞毒性。
体内研究
Zosuquidar（腹腔注射；30，10，3或1 mg/kg；每天一次；5 d）治疗显示了显著的生命延长。相关产品推荐：Tariquidar-XR9576
?Zosuquidar（腹腔注射；30 mg/kg；每天一次；5 d）与多柔比星联合治疗显示了增强作用。
MCE未能独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：植入P388/ADR肿瘤的小鼠
剂量：30,10,3或1 mg/kg
给药方式：腹腔注射；30,10,3或1 mg/kg；每天一次；5天
结果：与单独使用多柔比星治疗的组相比，明显增加了生存率（P<0.001）。
