TAPI-2是MMP/TACE/ADAM三种抑制剂

　　TAPI-2(TNF Protease Inhibitor 2)是基质金属蛋白酶(MMP)，肿瘤坏死因子α转换酶(TACE)和解联蛋白和金属蛋白酶(ADAM)的广谱抑制剂,对MMP的IC50值为20μM。TAPI-2阻止传染性SARS-CoV进入。

 

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　　TAPI-2（TNF蛋白酶抑制剂2）是一种广谱的基质金属蛋白酶（MMP）、肿瘤坏死因子α转化酶（TACE）和解聚素和金属蛋白酶（ADAM）的抑制剂，对MMP的IC50为20μM。TAPI-2可以阻止SARS-CoV的感染进入。

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　基于异羟肟酸盐的金属蛋白酶抑制剂TAPI-2与hmeprin结合，对hmeprinβ亚基和hmeprinα亚基的抑制常数IC50分别为20±10μM和1.5±0.27 nM。一般来说，α亚基比β亚基会受到更强烈的抑制。在不影响ADAM17表达的情况下，TAPI-2会显著降低HCP-1和HT29细胞中NICD及其下游靶标HES-1的蛋白质水平。此外，用TAPI-2处理细胞可显著降低两种CRC细胞系中的CSC表型-50%。TAPI-2对NICD和HES-1的球体形成和蛋白质水平的剂量依赖性影响证实所用浓度(20μM)在TAPI-2(5-40μM)的有效剂量范围内。同靶点产品推荐：Doxycycline是广谱的金属蛋白酶MMP抑制剂

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验

 

　　TAPI-2溶解在二甲基亚砜（DMSO）中，并在使用前用适当的培养基稀释。所有实验均使用20μM的TAPI-2。将细胞培养在含有或不含有TAPI-2的培养基中，培养48小时，然后在96孔板的每个孔中接种3000个细胞。经过预处理后，加入与推荐的临床剂量相关的递增剂量的5-氟尿嘧啶（5-FU），最高浓度可达2μg/mL，同时存在或不存在TAPI-2，培养72小时。通过向细胞中添加MTT底物（0.25％磷酸缓冲盐溶液[PBS]中）在生长培养基（1:5稀释）中进行1小时，评估细胞存活率。细胞用PBS洗涤，然后加入100μL二甲基亚砜。以570 nM处测量的光密度为基准，将相对MTT表示为百分比。

 

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