PF-04957325是PDE8抑制剂

　　PF-04957325是一种高效，选择性的PDE8抑制剂，抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。

 

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　　PF-04957325的生物活性

 

　　体外研究

 

　　PF-04957325在抑制多克隆Teff细胞增殖方面的效率比PICL低两个数量级以上，并且在这些细胞中对细胞因子基因表达没有影响，尽管它对T细胞黏附有显著的效果。PF-04957325是一种选择性PDE8抑制剂，能抑制乳腺癌细胞迁移。PF-04957325极大地增强了WT肾上腺细胞的类固醇生成。PF-04957325对PDE8A的IC50报告为0.7 nM，对PDE8B的IC50为0.2 nM，对所有其他PDE同源体的IC50>1.5μM。PF-04957325处理WT Leydig细胞或MA10细胞可增加类固醇产量，但在PDE8A(-/-)/B(-/-)双基因敲除细胞中无效，证实了该药物的选择性。此外，在基础条件下，与PF-04957325加rolipram（一种PDE4选择性抑制剂）共同治疗，协同增强了类固醇生产。相关产品推荐：IBMX(PDE)抑制剂

 

　　细胞实验

 

　　乳腺癌细胞以0.1毫升的新鲜培养基总体积，含有测试试剂或载体（PF-04957325）。在37℃下孵育72小时后，将MTS（2 mg/mL）/PMS（0.92 mg/mL）（20:1，使用前即刻混合）的混合溶液20μL加入每个孔中，并在遮光条件下在37℃下继续孵育2小时，然后使用微孔板读数器在492 nm处测定生成的甲酰胺产物的吸光度。所有经过测试的试剂都是在DMSO中溶解并稀释到细胞培养基中。

 

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