MMP2-IN-1是一种中度有效的MMP2抑制剂

2024-02-23 　　　 MCE

　　MMP2-IN-1是一种中度有效的MMP2抑制剂，IC50为6.8µM。MMP2-IN-1通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡(apoptosis)，在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。

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　　MMP2-IN-1的生物活性

　　体外研究

　　MMP2-IN-1(化合物4a)(0-10μM;74小时)对MDA-MB-231，A549，和HeLa癌细胞展示出IC50值分别为0.07μM、0.11μM和0.18μM，并在Hep 5G细胞中超过10μM。

　　MMP2-IN-1(10μM;24小时)导致S阶段的细胞周期停滞。

　　MMP2-IN-1(0.01μM,0.1μM,1μM和10μM;24小时)引发了MDA-MB-231细胞早期和晚期凋亡的剂量依赖性增加，并将10μM处的早期凋亡百分比从4.66%增加到了10.9%。

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　细胞增殖测定

　　细胞系：MDA-MB-231,A549,HeLa和Hep 5G细胞

　　浓度：0-10μM

　　孵育时间：74小时

　　结果：对MDA-MB-231,A549和HeLa癌细胞展示出IC50值分别为0.07μM、0.11μM和0.18μM，并在Hep 5G细胞中超过10μM。

　　体内研究

　　MMP2-IN-1(100 mg/kg,150 mg/kg,200 mg/kg,250 mg/kg;IP,单次)在剂量为100 mg/kg,150 mg/kg,200 mg/kg和250 mg/kg时分别导致了0%、30%、50%和60%的死亡率。

　　MMP2-IN-1(10 mg/kg;IP,每日,连续14天)显著抑制了转移性4T1小鼠乳腺癌模型的肿瘤生长。相关产品推荐：Doxycycline (hyclate)多西环素盐酸盐半乙醇半水合物

　　MCE并未独立确认这些方法的精确性。它们仅供参考。

　　动物模型:昆明种小鼠(n=10,男女各半)

　　剂量:100 mg/kg,150 mg/kg,200 mg/kg,250 mg/kg

　　给药方式:IP,单次

　　结果:在给药100 mg/kg后，没有发生死亡，而在剂量为150 mg/kg、200 mg/kg、250 mg/kg时，死亡率分别为30%、50%和60%。