Bindarit宾达利AF2838抑制剂

2024-01-31 　　　 MCE

　　Bindarit(AF2838)是单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2，MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8的选择性抑制剂，对其他趋化因子如MIP-1α/CCL3，MIP-1β/CCL4，MIP-3/CCL23无抑制作用。Bindarit还具有抗炎作用。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Bindarit(10-300μM；48小时)在100μM和300μM时分别显著抑制血小板衍生生长因子-BB(PDGF-BB)诱导的大鼠VSMC增殖27%和42%

　　细胞活力测定

　　细胞系：VSMC细胞

　　浓度：10μM、30μM、100μM、300μM

　　孵育时间：48小时

　　结果：抑制了PDGF-BB诱导的大鼠VSMC增殖。产品推荐：Pirfenidone

　　体内研究

　　Bindarit(50 mg/kg；口服给药；每天；持续4个月、6个月、8个月；NZB/W F1雌性小鼠)延迟蛋白尿的发生并显著防止肾功能损害。Bindarit完全阻止单核细胞趋化蛋白(MCP-1)上调

　　动物模型：NZB/W F1雌性小鼠（两个月大）

　　剂量：50 mg/kg

　　给药途径：口服给药；每天一次；持续4个月、6个月、8个月

　　结果：延迟蛋白尿的发生，显著保护肾功能免受损伤。