ONX-0914抑制剂

　　ONX-0914(PR-957)是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂(Ki=5.2μM)。ONX-0914通过HSF-1介导的p-TEFb活化激活潜伏的HIV-1。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　ONX-0914抑制LMP7特异性抗原呈递。ONX-0914阻断小鼠脾细胞产生细胞因子并阻断T细胞分化。

 

　　体内研究

 

　　ONX-0914(2-10 mg/kg；静脉注射；在第4、6和8天)改善小鼠关节炎的疾病。相关产品推荐：5-氟尿嘧啶5-Fluorouracil

 

　　ONX-0914(第2、6和在第25、27、29、31和33天，每公斤体重10毫克；iv)处理还在T和B细胞依赖性CIA(胶原诱导的关节炎)模型中诱导了快速处理反应。

 

　　动物模型：胶原蛋白抗体诱导性关节炎（CAIA，通过对II型胶原特异性抗体（mAb）和内毒素的应用，在BALB/c小鼠中诱发关节炎）

 

　　剂量：每公斤体重2、6或10毫克

 

　　给药方式：静脉注射；在第4、6和8天进行治疗

 

　　结果：以剂量依赖的方式阻止了疾病的进展，并在最高剂量时完全缓解了疾病的可见症状。