Pepstatin抑肽素是一种蛋白酶抑制剂

　　Pepstatin(Pepstatin A)是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶(aspartic proteases)抑制剂，能够抑制hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease和hemoglobin-acid protease的活性，IC50值分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM；同时可抑制HIV protease的活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Pepstatin(Pepstatin A)(7μM；48 h)影响HIV特异性gag蛋白的细胞内加工。推荐产品：3-Methyladenine是PI3K的抑制剂

 

　　体内研究

 

　　Pepstatin(Pepstatin A)毒性极低，LD50s分别为1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg和450 mg/kg，对小鼠、大鼠、兔和狗通过腹腔注射；途径，所有物种通过口服途径>2000 mg/kg。

 

　　Pepstatin(0.5-50 mg/kg，口服)抑制胃幽门溃疡结扎Shay大鼠。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物模型：幽门结扎的雄性Wistar大鼠

 

　　剂量：0.5，1，10和50毫克/公斤推荐产品：Ritonavir利托那韦

 

　　给药方法：口服，幽门结扎后15分钟

 

　　结果：有效地预防了胃溃疡。