UT-B-IN-1是一种尿素转运蛋白UT-B抑制剂
2024-01-15 
MCE
UT-B-IN-1(UTBINH-14)是一种可逆的，竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白B(UT-B)抑制剂，对人和小鼠的UT-B的IC50分别为10和25 nM。UT-B-IN-1具有低毒性和高选择性相比于UT-A亚型。UT-B-IN-1增加小鼠排尿量，降低尿渗透性。UT-B-IN-1可用于利尿机制的研究。
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UT-B-IN-1是一种UT-B抑制剂的生物活性
体外研究
UT-B-IN-1(1-1000 nM)抑制尿素预载红细胞的尿素外排，IC50值为26.7 nM。
UT-B-IN-1抑制AQP1-null红细胞的水运输。
UT-B-IN-1(0-10μM；24 h)对MDCK细胞无细胞毒性。
细胞毒性试验
细胞系：Madin-Darby犬肾（MDCK）细胞系
浓度：0-10μM
孵化时间：24小时
结果：对MDCK细胞没有显示出任何毒性效果。
体内研究
UT-B-IN-1(300μg；腹腔注射，1次)在自由取水和进食的小鼠中，增加排尿量并降低尿液渗透性。
动物模型：雄性小鼠（野生型或UT-B基因敲除）
剂量：300微克
给药方式：腹腔注射，300微克，一次
结果：在存在V2受体激动剂dDAVP注射的野生型小鼠中，尿液渗透度和尿素浓度降低。在有自由进食和喝水权限但没有dDAVP的小鼠中，尿液体积增加，尿液渗透度和尿素浓度降低。
