DL-TBOA是一种EAAT抑制剂

　　DL-TBOA是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白1(EAAT1)，EAAT2和EAAT3的IC50值分别为70μM，6μM和6μM。DL-TBOA抑制表达人EAAT1和EAAT2的COS-1细胞摄取[14C]谷氨酸，Ki值分别为42μM和5.7μM。DL-TBOA以竞争性方式阻断EAAT4和EAAT5，Ki值分别为4.4μM和3.2μM。

 

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　　DL-TBOA抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　DL-TBOA(70-350μM；48小时；HCT116和LoVo细胞系)处理浓度依赖性地增强SN38诱导的活力丧失。DL-TBOA逆转Oxaliplatin诱导的活力丧失。

 

　　DL-TBOA(350μM；24小时；HCT116和LoVo细胞系)处理减少SN38和Oxaliplatin对p53的诱导。

 

　　细胞活力检测

 

　　细胞系:HCT116和LoVo细胞系

 

　　浓度:70μM,350μM

 

　　孵育时间:48小时

 

　　结果:增强SN38引起的细胞死亡，并对抗奥沙利铂引起的细胞死亡。同靶点产品推荐：WAY-213613抑制剂

 

　　体内研究

 

　　DL-TBOA(10 nmol；icv，大鼠)显著促进Naloxone诱发的躯体症状和条件性位置厌恶的表达。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠（180-250克）

 

　　剂量:1纳摩尔，3纳摩尔，10纳摩尔

 

　　给药途径:室旁脑室注射（i.c.v.）

 

　　结果:剂量依赖性地促进了纳洛酮（0.1毫克/千克）诱发的各种身体征象。