TGN-020 sodium抑制剂
2024-01-12 
MCE
TGN-020 sodium是一种选择性水通道蛋白4(AQP4)抑制剂，IC50为3.1μM。TGN-020 sodium是一种PROTAC linker，属于alkyl chain类，可用于合成PROTAC分子。TGN-020 sodium减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
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生物活性
体外研究
PROTACs包含由连接器连接的两种不同配体；其中一个是E3泛素连接酶的配体，另一个是靶向蛋白质的。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统来选择性地降解目标蛋白。
MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。相关产品：TGN-020抑制剂
体内研究
TGN-020钠(0.02 mg/μL；两微升眼内注射)可以抑制STZ诱导的糖尿病大鼠（九周大的雄性Wistar大鼠）视网膜中的视网膜水肿。
TGN-020钠(100 mg/kg；腹腔内注射；单次剂量紧随SCI之后给药)在第3天、7天、14天、21天和28天促进功能恢复，同时降低水肿程度，并在SCI后的第3天抑制AQP4，GFAP，PCNA的表达。
TGN-020钠抑制胶质瘢痕形成，提高了SCI的Sprague-Dawley成年雌性大鼠（180-220 g，9-10周龄）中的GAP-43表达。
MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
