O-Propargyl-Puromycin抑制剂

　　O-Propargyl-Puromycin是嘌呤霉素的炔类似物;是蛋白质合成的高效抑制剂。O-Propargyl-Puromycin是一种点击化学试剂。它含有Alkyne基团，可以和含有Azide基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。

 

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　　O-Propargyl-Puromycin抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　O-propargyl-puromycin可用于成像和亲和纯化细胞和动物中的新生蛋白质。O-propargyl-puromycin抑制网织红细胞裂解物和培养细胞中的蛋白质合成，其效力比未修饰的puromycin低两到三倍。O-propargyl-puromycin与新生多肽链形成共价结合物，这些多肽链被蛋白酶体快速翻转，并且可以被铜(I)催化的叠氮化物-炔烃环加成反应可视化或捕获

 

　　体内研究

 

　　来自未注射小鼠的组织显示低非特异性染色，而来自O-Propargyl-Puromycin注射小鼠的组织显示O-Propargyl-Puromycin掺入新生蛋白质的特定模式。在小肠中，隐窝和肠绒毛底部的细胞翻译能力最强，这与这些细胞的高增殖和分泌活性一致。Paneth细胞的染色特别强烈，Paneth细胞位于隐窝底部附近，充满了分泌性囊泡。Paneth细胞中囊泡的强烈O-Propargyl-Puromycin标记表明，过早终止的O-Propargyl-Puromycin缀合的分泌蛋白易位到内质网(ER)腔   相关产品推荐：MRTX1133抑制剂

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药

 

　　小鼠：将100μL的20mM O-propargyl-puromycin溶液注射到3周龄的小鼠腹腔内，同时用100μL PBS注射的小鼠作为阴性对照。在1小时后收集各个器官，并在福尔马林中固定过夜。将器官碎片包埋于石蜡中，切片并使用二甲苯去除石蜡。经过乙醇漂洗和在TBS中复水后，组织切片使用20μM四甲基罗丹明（TMR）-酰胺染色。组织切片经Hoechst反染色，使用标准介质装片后，通过荧光显微镜和差示显微镜进行成像。

 

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