乙磺酸尼达尼布Nintedanib esylate是一种有效的三重

　　Nintedanib esylate(BIBF 1120 esylate)是一种有效的VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3和PDGFRα/β三重抑制剂，IC50值分别为34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。

 

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　　乙磺酸尼达尼布Nintedanib esylate的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Nintedanib（BIBF 1120）结合到位于激酶领域氨基和羧基末端叶之间的裂缝中的ATP结合位点。Nintedanib（BIBF 1120）能抑制PDGF-BB刺激的BRPs的增殖，其中在细胞实验中的EC50为79 nM。Nintedanib（BIBF 1120）（100 nM）能阻止在5%血清加PDGF-BB刺激后的MAPK的激活。Nintedanib（BIBF 1120）能防止PDGF-BB刺激的人类血管平滑肌细胞（HUASMC）文化的增殖，其EC50为69 nM；FGFR抑制剂相关产品推荐：仑伐替尼Lenvatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂

 

　　体内研究

 

　　Nintedanib(BIBF 1120)（每日口服25-100 mg/kg）在所有肿瘤模型中都显示出高度活跃性，包括在裸鼠体内生长的人类肿瘤异种移植物和同基因大鼠肿瘤模型。这一点在肿瘤灌注的磁共振成像中得到了证实，3天后减少血管密度和5天后血管完整性降低，并且有深远的生长抑制效果。Nintedanib(BIBF 1120)可口服，且在体内肿瘤模型中展示出令人鼓舞的效果，同时也被良好地耐受。VEGFR靶点相关产品推荐：索拉非尼Sorafenib抑制剂

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　用于这个试验的是五到六周大的无胸腺的NMRI-nu/nu雌性小鼠（21-31克）。经过驯化后，小鼠被接种1至5×106(在100微升中)的FaDu、Caki-1、SKOV-3、H460、HT-29或PAC-120细胞，皮下注射到动物的右侧胁部。经过适应期后，F344 Fischer大鼠被注射5×106(在100微升中)的GS-9L细胞，皮下注射到动物的右侧胁部。为了进行药代动力学分析，从小鼠的眶后丛采集指定时间点的血液，并使用高效液相色谱-质谱法进行血浆分析。