AEBSF盐酸盐是丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂

　　AEBSF hydrochloride是丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂，可抑制例如胰凝乳蛋白酶，激肽释放酶，纤溶酶，凝血酶和胰蛋白酶。

 

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　　AEBSF盐酸盐是丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂的生物活性

 

　　体外研究

 

　　AEBSF通过直接抑制β-分泌酶，抑制了五种不同的人类细胞系（包括神经和非神经细胞）中Aβ的体内产生[1]。

 

　　作为一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，AEBSF能抑制人巨噬细胞对白血病细胞的溶解，但不抑制巨噬细胞分泌TNF-α和IL-1β[2]。

 

　　AEBSF还扰乱囊胚在子宫内膜细胞上的生长，并通过改变蛋白质分泌模式，抑制HeLa细胞在HUVECs上的粘附[4]。相关产品推荐：Curcumin姜黄素一种抑制剂化合物

 

　　体内研究

 

　　AEBSF（每日76.8 mg/kg，腹腔注射）可以延长已经接受致命性T.gondii感染的小鼠的生存期[3]。AEBSF也能减轻由蟑螂过敏原引发的小鼠模型中的气道反应和潜在的炎症[4]。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　将悬浮在含有10%FCS的RPMI-1640培养基中的HeLa细胞接种到96孔微孔板的每个孔中（每孔5×103细胞/200μL）。在37°C孵化24小时后，用不同剂量的AEBSF（0,25,50,100μg/mL）处理细胞48小时。然后，向每个孔添加20μL新鲜的3-(4,5)-二甲基噻唑(-z-y1)-3,5-二苯基四氮唑(MTT)试剂（5μg/μL），并在37°C和5%CO2中培养另外4小时。仔细弃去培养基，加入150μL DMSO。在540和620 nm的双波长上使用微孔板读数仪读取吸光度。

 

　　动物实验

 

　　注射了2.5×103寄生虫的小鼠被随机分配到一个治疗组中，按照给予的治疗进行：无药物（对照组）、单独载体（载体对照组）、单独吡咪酮以不同剂量、LY311727单独不同剂量、AEBSF单独不同剂量或者AEBSF 76.8 mg/kg加吡咪酮10 mg/kg。每个治疗组包括10只动物。接种寄生虫后24小时开始治疗，并连续进行七天。监测小鼠的存活情况，并在活鼠中持续至感染后15天。所有的实验都进行了三次，显示的数据代表累积结果。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们只供参考。