TYK2抑制剂Deucravacitinib

　　Deucravacitinib(BMS-986165)是一种高效选择性的，口服生物可利用的TYK2变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib选择性结合TYK2假激酶(JH2)结构域(IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节JH2结构域来阻断受体介导的Tyk2激活。Deucravacitinib抑制IL-12/23和I型IFN途径。Deucravacitinib，是FDA全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

 

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　　TYK2抑制剂Deucravacitinib的生物活性

 

　　体外研究

 

　　氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

 

　　氘代化合物的潜在优势：

 

　　(1)延长半衰期体内。氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加给药的便利性。

 

　　(2)提高口服生物利用度。氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢(首过代谢)的程度，使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。

 

　　(3)改善代谢特性。氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。

 

　　(四)提高用药安全性。氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。

 

　　(5)保持疗效。在先前的研究中，预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。