Lapatinib拉帕替尼EGFR/HER2抑制剂

2023-11-29 　　　 MCE

　　Lapatinib(GW572016)是一种ErbB-2和EGFR酪蛋白镇静结构域的有效活化，对镇静的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Lapatinib（GW2016;0.03-10µM;6小时;BT474和HN5细胞）的处理量阻止了EGFR和ErbB-2的受体自身磷酸化，这种阻止是剂量响应性的。AKT的丝氨酸473的磷酸化被GW2016以剂量依赖性方式抑制[1]。

　　拉帕替尼(Lapatinib,GW2016;72小时;HN5,A-43,BT474,N87,和CaLu-3细胞)的处理对人类肿瘤细胞系的增殖显示出选择性的抑制[1]。

　　Lapatinib拉帕替尼(Lapatinib,GW2016;1-10µM;72小时;HN5细胞)的处理导致G1期arrest[1]。

　　免疫印迹分析

　　细胞系：BT474和HN5细胞

　　浓度：0.03µM，0.1µM，0.3µM，1µM，3µM，或10µM

　　孵化时间：6小时

　　结果：以剂量反应方式抑制了EGFR和ErbB-2的受体自身磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖方式被抑制。

　　体内研究

　　Lapatinib(GW2016；口服，每天两次，连续21天；剂量为30-100 mg/kg；试验对象为CD-1裸鼠雌鼠)的治疗能够以剂量依赖的方式抑制HN5细胞的肿瘤移植物生长，在30和100 mg/kg下表现出此效果，并且在较高剂量下完全抑制了肿瘤生长[1]。

　　动物模型：使用HN5细胞的CD-1裸鼠雌鼠(4-6周大)[1]

　　剂量：30 mg/kg,100 mg/kg

　　给药方式：口服，每天两次，连续21天；

　　结果：通过剂量反应的方式抑制了HN5细胞的肿瘤异种移植物的生长。