Lapatinib拉帕替尼EGFR/HER2抑制剂
2023-11-29 
MCE
Lapatinib(GW572016)是一种ErbB-2和EGFR酪蛋白镇静结构域的有效活化，对镇静的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM。
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生物活性
体外研究
Lapatinib（GW2016;0.03-10µM;6小时;BT474和HN5细胞）的处理量阻止了EGFR和ErbB-2的受体自身磷酸化，这种阻止是剂量响应性的。AKT的丝氨酸473的磷酸化被GW2016以剂量依赖性方式抑制[1]。
拉帕替尼(Lapatinib,GW2016;72小时;HN5,A-43,BT474,N87,和CaLu-3细胞)的处理对人类肿瘤细胞系的增殖显示出选择性的抑制[1]。
Lapatinib拉帕替尼(Lapatinib,GW2016;1-10µM;72小时;HN5细胞)的处理导致G1期arrest[1]。
免疫印迹分析
细胞系：BT474和HN5细胞
浓度：0.03µM，0.1µM，0.3µM，1µM，3µM，或10µM
孵化时间：6小时
结果：以剂量反应方式抑制了EGFR和ErbB-2的受体自身磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖方式被抑制。
体内研究
Lapatinib(GW2016；口服，每天两次，连续21天；剂量为30-100 mg/kg；试验对象为CD-1裸鼠雌鼠)的治疗能够以剂量依赖的方式抑制HN5细胞的肿瘤移植物生长，在30和100 mg/kg下表现出此效果，并且在较高剂量下完全抑制了肿瘤生长[1]。
动物模型：使用HN5细胞的CD-1裸鼠雌鼠(4-6周大)[1]
剂量：30 mg/kg,100 mg/kg
给药方式：口服，每天两次，连续21天；
结果：通过剂量反应的方式抑制了HN5细胞的肿瘤异种移植物的生长。
